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Guanfu base A 是一种生物碱,分离自 Aconitum coreanum,是非竞争性 CYP2D6抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。它也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂。它还能抑制 HERG 通道电流。Guan-fu base A 具有抗心律失常的作用。
Guanfu base A 是一种生物碱,分离自 Aconitum coreanum,是非竞争性 CYP2D6抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。它也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂。它还能抑制 HERG 通道电流。Guan-fu base A 具有抗心律失常的作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 970 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,880 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,130 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,490 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,750 | 现货 | |
100 mg | ¥ 11,800 | 现货 |
产品描述 | Guanfu base A is a potent noncompetitive CYP2D6 inhibitor (Ki: 1.20 μM in HLMs; Ki: 0.37 μM for rCYP2D6). It also inhibits HERG channel current. |
靶点活性 | CYP2D6:0.37 μM (Ki, cell free) |
体外活性 | Guanfu base A在小鼠或大鼠CYP2Ds上没有抑制活性。Guanfu base A对人类重组的2C8、2C19、CYP1A2、2A6、3A4或3A5均未表现出任何抑制活性,但对2B6和2E1显示轻微抑制。Guanfu base A是一种强效的CYP2D6抑制剂,在HLM (Dextromethorphan 5 μM)中的IC50约为0.46 μM,在rCYP2D6 (Bufuralol 5 μM)中的IC50为0.12 μM[1]。Guanfu base A以浓度依赖、电压依赖和时间依赖的方式抑制HERG通道电流,IC50为1.64 mM。Guanfu base A使激活曲线负向移动,加速了通道失活,但对失活曲线无影响[2]。 |
体内活性 | 经静脉给予比格犬注射Dextromethorphan(2 mg/mL)并预先用Guanfu base A处理后,显示其CYP2D代谢活动降低,其中dextrorphan的最大浓度(Cmax)为生理盐水处理组的三分之一,血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)为生理盐水处理组的一半[1]。 |
别名 | 关附甲素, Guan-fu base A |
分子量 | 429.5 |
分子式 | C24H31NO6 |
CAS No. | 1394-48-5 |
Smiles | [H][C@@]12CC34CC(=C)[C@]5([H])[C@@H](O)[C@@]3([H])[C@@]36C[C@H](C[C@@](C)(CN1C3[C@@]4(O)[C@@H]5OC(C)=O)[C@@]26[H])OC(C)=O |
密度 | 1.43 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 10 mM | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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